FDA与EMA于2022年5月和7月分别批准了礼来公司Mounjaro(tirzepatide替尔泊肽)多肽注射剂。值得注意的是,这款多肽药物的身份是特殊的GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)和 GLP-1(胰高血糖素样肽-1)双重受体激动剂,用于治疗II型糖尿病。替尔泊肽同时靶向GLP-1和GIP两个受体,是FDA批准的首创新药。GLP-1/GIP双重受体激动剂,相对于选择性GLP-1受体激动剂,表现出更好的血糖控制和体重减轻。[1] 替尔泊肽的氨基酸序列基于内源性GIP序列,对GLP-1受体的药理作用与内源性GIP相当;替尔泊肽的约5天的长半衰期可通过每周给药一次来完成。[2]替尔泊肽于2022年5月13日获得FDA批准,用于治疗成人2型糖尿病,使其成为第一个也是唯一一个GIP和GLP-1受体激动剂。虽然替尔泊肽目前尚未作为减肥药上市,但从目前的情况来看,这似乎也只是时间的问题。III期临床SURMOUNT-1(NCT04184622):替尔泊肽每周一次在肥胖或超重,并伴有体重相关合并症的参与者中的疗效和安全性:一项随机、双盲、安慰剂对照试验,预计将于2024年上半年完成。